普西汀?长春西汀注射液

        • 【通 用 名】 长春西汀注射液
        • 【商 标 名】 普西汀
        • 【包装规格】 2ml:10mg,10支/盒
        • 【生产企业】 云南龙海天然植物药业有限公司
        • 【联系电话】 027-85621766
        • 【公司主页】 www.entradaslive.com

        产品优势

        1、普西汀为全国第一家申报一致性评价的长春西汀注射液!国家药监局(2019年 第56号),普西汀已经完成相应关联审评审普工作,不会因关联审批审批出现市场断货。

        2、相比进口原研的长春西汀注射液,普西汀是目前质量最好的长春西汀注射液!普西汀不含辅料苯甲醇,是国际标准的终端灭菌产品!

        3、根据《国家药典委员会关于2019年国家药品标准提高项目公示》公示内容,我们已经递交了目前最高质量标准的长春西汀注射液。

        4、长春西汀注射液作为神经科治疗性药物收入欧洲药典。欧洲众多学术论文报导长春西汀注射液的疗效。

        5、在国内,长春西汀注射液是《临床路径释义神经内科分册》、《中国脑血管临床管理指南》、《中国脑卒中合理用药指导规范》推荐用药,作为脑血管病一线用药广泛应用于临床。


        说明书

        【药品名称】

          通用名称:长春西汀注射液

          英文名称:vinpocetine Injection 

          汉语拼音:changchunxiting zhusheye 

        【成    份】本品主要成份为长春西汀。

          化学名称:(13as,13bs)-13a-乙基-2,3,5,6,13a,13b-六氢-1H-吲哚[3,2,l-de]吡啶[3,2,1-ij ] [1,5]-二氮杂荼-12-羧酸乙酯。 

          化学结构式:

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          分子式:C22H26N2O2

          分子量:350.5

          辅料:维生素C、焦亚硫酸钠、酒石酸、山梨醇、碳酸氢钠、注射用水。

        【性    状】本品为无色的澄明液体。 

        【适 应 症】改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。

        【规    格】2ml : lomg 

        【用法用量】静脉滴注,开始剂量每天20mg,以后根据病情可增至每天30mg。可用本品20-30mg加入 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液500ml内,缓慢滴注(滴注速度不能超过80滴/分钟)。

        配制好的输液须在3小时内使用。静滴治疗后推荐每日口服长春西汀片,以继续治疗。

        肝、肾疾病患者不必进行剂量调整。 

        【不良反应】对数万患者进行的安全性调查数据显示本品是安全的,根据MedDRA惯例,即使发生频率最高的副作用也没落入“常见(> 1/l00 )”这一栏,即最常发生的副作用,其发生频率小于 l %。这是下表中发生频率未包含“常见”一栏的原因。根据系统器官分类和常用的 MedDRA 术语,不良反应报告列于下表:

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        【禁    忌】

          1 、己知对本品中任何成份过敏者禁用。 

          2 、颅内出血急性期,颅内出血后尚未完全止血者禁用。

          3 、严重心脏缺血性疾病,严重心律失常者禁用。

          4 、儿童(尚无足够的用药经验)、孕妇及哺乳期妇女忌用。

        【注意事项】 

          1 、本品不可肌肉注射,未经稀释不可静脉使用。

          2 、不可用含氨基酸的输液稀释。

          3 、长春西汀静脉滴注的给药浓度不得超过0.06mg/ml,否则有溶血的可能。

          4 、该注射液与肝素不相容,故建议两者不要在同一注射器中混合,但可以同时进行抗凝治疗。

          5 、如与抗心律失常药联用,或有颅内压升高,心率失常和QT间期延长综合症时,应全面权衡应用本品的利益风险。对QT间期延长综合症或伴随药物治疗引起的QT间期延长的病例建议进行心电图监控。

          6 、由于本注射液中含山梨醇(160mg/2ml) ,糖尿病患者在治疗过程中应控制血糖水平,对果糖不耐受或1,6-二磷酸果糖酶缺乏的患者应避免使用。 

        【孕妇及哺乳期妇女用药】

          孕妇及哺乳期妇女禁用。

          孕妇:长春西汀能穿过胎盘,但其在胎盘和胎儿中的浓度低于孕妇血中的浓度。未观察到致畸或致胎儿毒性作用。

          动物实验中,大剂量给药可在某些动物引起胎盘出血和流产,这可能是胎盘血流量增加的结果。

          哺乳期妇女:长春西汀可分泌进入乳汁。放射性标记实验显示乳汁中的放射性是母体血液中的 10 倍。 l小时内分泌出的乳汁中所含药量为给药剂量的0.25%。由于药物出现在分泌出的乳汁中,其对婴儿的影响尚无可靠数据,所以哺乳期妇女应避免使用。 

        【儿童用药】 儿童患者用药的安全有效性尚未确立。儿童禁用。 

        【老年用药】 本品适应症人群主要为老年人,因此说明书主要内容针对的是老年人,请参考有关内容。 

        【药物相互作用】

          临床试验中当长春西汀与β受体阻滞剂(如氯拉洛尔、吲哚洛尔),氯帕胺,格列苯脲,地高辛,醋硝香豆素或氢氯噻嗪联合用药时,未观察到与这些药物之间的相互作用。

          长春西汀与甲基多巴合用,偶见其降压作用轻微增强,所以合用时应监测血压。

          虽然临床研究中未发现长春西汀与作用于神经系统药物、抗心律失常药物、抗凝血药物相互作用,但仍建议联合用药时应注意观察。 

        【药物过量 】根据国外文献报道,按lmg/kg/天给药是安全的。尚无高于此剂量的给药经验,故应予以避免。 

        【药理毒理】

          药理作用

          长春西汀具有多种作用,能改善大脑代谢、血流量以及血液流变学性质。

          神经保护作用:长春西汀能够缓解兴奋性氨基酸诱发的细胞毒作用,抑制电压依赖的钠离子通道和钙离子通道、NMDA和AMPA 受体,增强腺昔的神经保护作用。

          促进大脑新陈代谢:长春西汀能够增加大脑组织对葡萄糖和氧气的摄入与消耗,改善大脑的缺氧耐受力,加强脑唯一能量来源葡萄糖透过血脑屏障的运输,将葡萄糖的代谢转换到更有利的有氧代谢通路。长春西汀可选择性抑制钙离子-钙调蛋白依赖的CGMP磷酸二酯酶,增加脑中 cGMP 和 cAMP 水平。长春西汀可提高ATP的浓度和 ATP/AMP比率;促进大脑中去甲肾上腺素和5羟色胺更新。长春西汀还有抗氧化作用。

          改善大脑微循环:长春西汀可抑制血小板聚集、降低病理性血粘度升高、增加红细胞变形性、抑制红细胞摄入腺昔,长春西汀还可通过降低红细胞的氧亲和力而促进组织的氧运输。

          选择性增加大脑血流量:长春西汀可增加心排血量的脑部供应百分比、降低脑血管阻力而不影响体循环的参数(如血压、心排血量、脉搏、外周血管总阻力),长春西汀不会引起“窃血现象”。并且在给药过程中,它还能够促进受损(还没有坏死)的低灌注性局部缺血区域的血液供应(即窃血效应翻转)。

        毒理研究

        重复给药:大鼠连续5周分别经口给予长春西汀5、25、125、625mg / kg ,两组高剂量组动物体重的增长受到抑制,动物摄水量增加,肝脏和肾脏重量增加,肾上腺皮质囊状带中微小脂质滴增多;在 625mg/kg组,出现了可能由于长春西汀代谢物所致的尿、粪便颜色变黑,甲状腺和肾上腺重量增加,甲状腺滤泡上皮肥大等。以上变化在停药后恢复。本试验的无毒性剂量为 25mg / kg 。大鼠连续 26 周每日经口给予本品 5 、20 、80mg / kg ,大剂量组动物出现了一过性体重增长的抑制和肝脏重量的增加,在雄性大鼠中还出现了肾小管上皮轻度肿大和变性,但血液生化学指标未见异常改变。犬连续6个月每日经口给予本品 5 、25mg/kg ,未见动物死亡,血液生化学检查、组织学检查未见异常改变。

        生殖毒性:大鼠妊娠前和妊娠后经口给予长春西汀25-125mg/kg/日,未见到雌性大鼠生育力和胎仔发育出现异常,但高剂量组的动物出现体重增长的抑制,肝脏、肾脏及肾上腺重量的增加。大鼠致畸敏感期经口给予长春西汀 5 、25 、125mg/kg/日,大剂量组出现胎仔死亡增加和发育抑制;家兔致畸敏感期经口给予长春西汀 1 、 5、25、125mg/kg/日,5mg/kg/日剂量以上给药组动物出现流产。两种动物的活仔皆无异常。也未见致畸作用。大鼠试验结果提示,长春西汀可通过乳汁分泌。 

        【药代动力学】

          根据健康志愿者的研究,长春西汀的总血浆清除率为66.7±17.9 l/ h (0.88±0 .20 l/h/kg )。由于尿液中未发现长春西汀药物原形,所以药物的肾清除可以忽略。

          体内分布容积为246.7±88.551 (3.2±0.9 l/kg) ,这种情况反映了药物与组织的结合力非常强。长春西汀可与血浆蛋白广泛结合。

          不同作者报道的结合百分率有少许差异(99.5% ,86.6 99.99% ) ,这可能与研究方法不同有关。

          氚标记物体内示踪研究表明,长春西汀可以快速代谢为阿扑长春胺酸(AFA)和其他代谢产物。

          长春西汀的消除半衰期在人体内为4.83±1.29小时。标记底物的研究表明,该药排泄到尿液和粪便中的比例为60%-40%。在大鼠和狗中,有可观数量的药物被排泄到胆汁中,但未观察到肝肠循环。阿扑长春胺酸经肾小球过滤被排泄,其消除半衰期依赖于长春西汀的给药剂量和方式。

          特殊情况下药代特性的变化(例如年龄,伴随其他疾病):因为长春西汀的长期治疗主要针对于老年人,众所周知,药物通常在老年人中的动力学会发生改变(吸收减少,不同的分布和代谢,排泄减少),所以进行了长春西汀对老年人的动力学研究,尤其是长期服药的研究。研究结果显示,长春西汀在老年人中的动力学与青年人没有差异,而且不会在体内蓄积。肝、肾功能异常时也可服用常规剂量,因为即使在这些病人中长春西汀也不会蓄积,故可以长期治疗。 

        【贮    藏】遮光,于15~30 ℃密闭保存。 

        【包    装】2ml棕色中硼硅玻璃安瓿包装,10支/盒。

        【有 效 期】18个月 

        【执行标准】《 国家药品监督管理局标准 》 YBH01592018

        【批准文号】国药准字 H20183215 

        【生产企业】

          企业名称:云南龙海天然植物药业有限公司

          生产地址:云南省昆明市高新技术产业开发区民办园6号地

          邮政编码:650501 

          电话号码:0871-63179616 

          传真号码:0871-67427819


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